Hvad er Tamoxifen, og hvordan bruges det?

Tamoxifen er et oralt lægemiddel, der i forskellige medicinske tilfælde hjælper med at bekæmpe virkningerne af tumorer. Det tilhører familien af de såkaldte SERM'er (et akronym for 'Selective Estrogen Receptor Modulators'). Dette er et lægemiddel, der angiveligt er effektivt til behandling af brystkræft - nemlig den type brystkræft, der bestemmes af østrogener - men også til at reducere risikoen for brystkræft efter operation og/eller strålebehandling. Det behandler også alle de tilfælde, hvor brystkræft hos kvinder har en genetisk oprindelse (høj genetisk disposition for brystkræft).

Dette stof blev opdaget ved en tilfældighed, mens forskere arbejdede i ICI's laboratorier og faktisk ledte efter et nyt præventionsmiddel i 1962. Det blev derefter markedsført i USA ikke længe efter, men blev brugt i begyndelsen til behandling af nogle infertilitetsformer, et formål, som Tamoxifen syntes dog ikke virkelig at repræsentere den ideelle kur mod.

I 1971 blev der udført nogle nye kliniske forsøg, og disse forsøg fandt en vis effektivitet i Tamoxifen bruges til behandling af brystkræft. To år senere og bemærkede, at der var en forbindelse mellem østrogen og brystkræft, og takket være succesen med de første kliniske forsøg, markedsførte ICI lægemidlet i USA som en behandling mod brystkræft. Imidlertid blev FDAs godkendelse først udstedt mange år senere, i 1977.

Lægemidlet blev derefter solgt af ICI i en række andre lande med mærkenavnet Nolvadex (og selve virksomheden ICI blev efterfølgende omdøbt til AstraZeneca). Nolvadex blev senere efterfulgt af en vis mængde generiske lægemidler fremstillet af andre laboratorier, for mange nu til at nævne. I 1998 godkendte FDA en udvidelse af de medicinske/kliniske anvendelser til Tamoxifen, som også omfattede forebyggelse af brystkræft hos de kvinder, der fik diagnosen stor risiko for at udvikle denne sygdom.

 

På trods af lægemidlets kontinuerlige og voksende succes med at forebygge og også behandle brystkræft stoppede AstraZeneca i juni 2006 salget af Nolvadex i USA.Men et vist antal generiske versioner af stoffet er stadig tilgængelige i dette land, hvilket gør det let tilgængeligt for alle patienter og atleter. Nolvadex er i øjeblikket - sammen med Clomid - den mest populære SERM blandt atleter og især bodybuildere.

Tamoxifen præsenterer som alle andre lægemidler på markedet nogle sikkerhedsvirkninger, som kan være skadelige for brugerne. Generelt inkluderer disse negative virkninger (men er på ingen måde begrænset til): kvalme, forhøjet blodtryk, reduceret mængde hvide blodlegemer og en reduktion i antallet af blodplader. Det skal dog understreges, at de risici, der generelt kan opstå som følge af administrationen af Tamoxifen er langt af en lavere grad sammenlignet med de fordele, det i vid udstrækning medfører.

Med henvisning til både mænd og kvinder, der behandler brystmetastatisk carcinom, kan en dosis på 10-20 mg to gange dagligt administreres med en rimelig succes og meget lave bivirkninger. Mænd, der bruger stoffet for at afbøde de østrogene virkninger af AAS (anabolske androgensteroider) eller under PCT (postcyklusterapi), vil i gennemsnit administrere en dosis mellem 10 mg og 40 mg pr. Dag. Halveringstiden for Tamoxifen varierer alt mellem 5 dage og 7 dage.

Lad os nu undersøge hovedkategorierne af bivirkninger, så du kan være opmærksom på, hvad du muligvis står over for, og tage alle de nødvendige forholdsregler for at holde disse negative virkninger under kontrol.

1. Almindelige bivirkninger når man tager Tamoxifen (forekommer hos mere end 30% af de samlede brugere): væskeophobning, hedeture, tab af seksuel lyst (libido - især forekommende hos mænd) og udflåd fra skeden.
2. Mindre almindelige bivirkninger (mærkbar i over 10%, men mindre end 30% tilfælde, der skyldes administration af Tamoxifen): vægttab, uregelmæssige menstruationscyklusser, kvalme, udsving i humør og vaginal blødning.
3. Sjældne bivirkninger (som påvises i mindre end 10% af de observerede tilfælde), omfatter smerter i brystet, depression, ændringer i okulær syn og andre, som absolut kræver øjeblikkelig lægehjælp. Hvis du oplever disse sjældne bivirkninger, skal du søge råd og intervention fra en kvalificeret læge, der vil tage de relevante skridt efter at have sendt dig til en passende medicinsk test.

Som sagt, Tamoxifen har været og er meget udbredt i mange sportsgrene, især i bodybuilding. Dette lægemiddel er mere effektivt som en støttebehandling til steroider og deres forskellige cyklusformater, da det forhindrer aromatisering af steroiderne i at blive administreret og hjælper med at forhindre nogle af de værre bivirkninger, som f.eks. gynækomasti.

Mens du cykler dine steroider, vil Nolvadex især hjælpe de atleter, der er mere følsomme over for steroidakkumulering. Steroidakkumulering kan forårsage flere problemer (ud over gynækomasti) såsom opbygning af subkutant fedt og væskeophobning. Aromatisering er faktisk nummer et problem, der stammer fra enhver steroidbrug; denne brug forårsager blandt andet ovenstående problemer, og derfor bør ingen nogensinde starte en steroidcyklus af enhver art uden at overveje en ordentlig supportbehandling. At gøre det ellers er som at gå på et reb, der er hængt 20 fod over gulvet uden et sikkerhedsnet under dig!

Generelt sagt, Tamoxifen implementeres af tre hovedårsager i tre forskellige sammenhænge:

1. Til blokering af virkningen af det overskridende østrogen under en cyklus med aromatiserende AAS;
2. Til blokering af østrogenlignende virkning af molekyler som Oxymetholone;
3. Til blokering af virkningen af overskridelse af østrogener i slutningen af en cyklus som en del af en PCT.

Sidstnævnte tilfælde er ganske interessant som Tamoxifen virkelig er effektiv til at undgå de konsekvenser, der finder sted, når man slutter at udføre deres særlige cyklus med steroider. Faktisk, når du tager anabolske steroider (eksogen implementering), stopper din krop næsten øjeblikkeligt og fuldstændigt med at producere testosteron (endogen hormonproduktion), og når du slutter at tage disse anabolske steroider, genoptager din krop ikke kun IKKE den endogene produktion, men også venlig af mærkeligt kompenserer dette ved at producere flere østrogener.

Dette bestemmer igen, at kroppen skal stå over for og klare to processer, hvorved processen til normalisering af androgenerne forringes af det overskydende østrogen, der produceres.

Derudover fører disse lavere og langvarige niveauer af androgener sandsynligvis til produktion af et hormon kaldet cortisol-et katabolsk hormon, der er kendt for at 'bryde' proteiner og fedt. Dette fører til et tab i muskelgevinster og styrke. Hvis du forsøger at opnå masse eller større muskler, står du over for et kæmpe problem. Derfor er grunden til, at Tamoxifen er kontraindiceret til enhver, der ønsker at blive 'større'.

Kvinder, der også bruger Tamoxifen, kan være interesseret i følgende: er der nogen form for handling udført af Tamoxifene, hvorfra kvindelige atleter kan opnå betydelige fordele i en præ-konkurrence eller i en definitionsfase?

Godt, vi har kunnet bemærke gennem erfaring, at de fleste kvinder finder det meget enklere at tabe sig i deres bryster frem for i deres lår eller hofter, når de gennemgår en streng diæt. Årsagen er dybest set hormonel: normalt har kvinder flere beta-2 adrenerge receptorer i den højere del af deres krop og flere østrogene i den nedre del af deres krop. Det er her, Tamoxifen kommer ind i spillet: det blokerer med enkle ord virkningerne af østrogen-receptorbinding til DNA'et og forringer dermed østrogenernes lipogene virkning og gør det følgelig lettere for fedtaflejringer på hofter og lår skal fjernes. Normalt, for at ramme dette mål, implementerer kvindelige atleter hvor som helst mellem 10 mg og 20 mg Tamoxifen i de sidste uger af deres kost sammen med Clenbuterol.

Kvinder bør dog være opmærksom på, at p -piller indeholder østrogen, og at Tamoxifen derfor forringer deres effektivitet. Så mens de bruger Tamoxifen, kan kvinder opleve uregelmæssigheder i deres menstruationscyklusser, såsom nedsatte mængder blødning og cyklusser, der ikke altid forekommer ved de forventede regelmæssige perioder.

Tamoxifen sammenlignes ofte med aromatasehæmmere, men der er stor forskel mellem disse to klasser af lægemidler, da sidstnævnte klasse af lægemidler IKKE hæmmer den naturlige produktion af østrogen - grunden til at mange stadig vælger denne klasse af lægemidler som deres foretrukne genopretningsmedicin. Desuden har Tamoxifen meget hurtigere effekter sammenlignet med enhver aromatasehæmmer, selvom det har meget kortere virkninger - derfor kan de samme problemer muligvis opstå lige så hurtigt, når du holder op med at administrere Tamoxifen. For at undgå dette bør Tamoxifen bruges sammen med en AI (aromatasehæmmer).

I betragtning af at det er så vigtigt at starte PCT, når du er færdig med en steroidcyklus for at stoppe ethvert betydeligt tab af massen, du har opnået med så stor indsats, er det af afgørende betydning at vide, hvornår du skal starte efter cyklusterapi. Dette afhænger af den type steroider, du har brugt: Hvis du har brugt steroider oralt, er din bedste chance at begynde så hurtigt som muligt, hvis ikke med det samme, når steroidcyklussen er slut.

Endelig, inden du starter a Tamoxifen behandling, bør du rådføre dig med din MP, og du bør informere ham om alle de lægemidler, du eventuelt tager på det tidspunkt. Glem ikke at nævne dem alle, hvilket betyder, at du inkluderer krydderurter, vitaminer og andre kosttilskud. Din genetik tæller også med, så lægen vil sandsynligvis kræve, at du gennemgår en meget grundig kontrol, før der tages en beslutning om Tamoxifens implementeringsdoser og -tider.