Co je tamoxifen a jak se používá?

Tamoxifen je orální lék, který v různých lékařských případech pomáhá bojovat proti účinkům nádorů. Patří do rodiny takzvaných SERM (zkratka pro „selektivní modulátory estrogenových receptorů“). Jedná se o lék, který je údajně účinný při léčbě rakoviny prsu - konkrétně typu rakoviny prsu, který je určen estrogeny - ale také při snižování rizika rakoviny prsu po chirurgickém zákroku a/nebo radiační terapii. Léčí také všechny případy, kdy rakovina prsu u žen má genetický původ (vysoká genetická dispozice k rakovině prsu).

Tento lék byl objeven pouhou náhodou, zatímco výzkumníci pracovali v laboratořích ICI a ve skutečnosti hledali nový antikoncepční lék v roce 1962. Nedlouho poté byl uveden na trh v USA, ale na začátku byl používán k léčbě některých forem neplodnosti, účel, který Tamoxifen nezdálo se však, že by skutečně představoval ideální lék.

V roce 1971 byly provedeny některé nové klinické studie a tyto studie zjistily určitou účinnost Tamoxifen používá se k léčbě rakoviny prsu. O dva roky později společnost ICI uvedla, že existuje souvislost mezi estrogenem a rakovinou prsu, a také díky úspěchu těchto prvních klinických studií prodávala tento lék v USA jako léčbu rakoviny prsu. Schválení FDA však bylo vydáno až o mnoho let později, v roce 1977.

Drogu pak ICI prodávala v řadě dalších zemí pod obchodním názvem Nolvadex (a samotná společnost ICI byla následně přejmenována na AstraZeneca). Nolvadex později následovalo určité množství generických léků vyrobených jinými laboratořemi, kterých je nyní příliš mnoho na to, abychom je mohli uvést. V roce 1998 FDA schválila rozšíření lékařských/klinických použití pro Tamoxifen, která zahrnovala také prevenci rakoviny prsu u žen, u kterých byla diagnostikována vysoká šance na rozvoj této nemoci.

 

Navzdory neustálému a rostoucímu úspěchu léku v prevenci a také léčbě rakoviny prsu zastavila AstraZeneca v červnu 2006 prodej Nolvadexu v USA. V této zemi je však stále k dispozici určitý počet generických verzí léku, díky čemuž je snadno dostupný pro všechny pacienty a sportovce. Nolvadex je v současné době - společně s Clomidem - nejoblíbenějším SERM mezi sportovci a zejména kulturisty.

Tamoxifen má, jako každý jiný lék na trhu, některé vedlejší účinky, které by mohly být škodlivé pro uživatele. Obecně tyto negativní účinky zahrnují (ale nejsou žádným způsobem omezeny): nevolnost, vysoký krevní tlak, snížené množství bílých krvinek a snížení počtu krevních destiček. Je však třeba zdůraznit, že obecně řečeno, rizika potenciálně vyplývající z podávání Tamoxifen jsou ve srovnání s výhodami, které široce přinášejí, zdaleka nižšího stupně.

Ve skutečnosti, s odkazem na muže i ženy léčící prsní metastatický karcinom, může být podávána dávka 10-20 mg dvakrát denně s celkem dobrým úspěchem a velmi nízkými vedlejšími účinky. Muži, kteří drogu používají ke zmírnění estrogenních účinků AAS (anabolické androgenní steroidy) nebo během PCT (postcyklová terapie), podají v průměru dávku mezi 10 mg a 40 mg denně. Poločas rozpadu Tamoxifen pohybuje se kdekoli mezi 5 dny a 7 dny.

Nyní se podívejme na hlavní kategorie vedlejších účinků, abyste si byli vědomi toho, čemu můžete čelit, a přijali všechna nezbytná opatření, abyste měli tyto negativní efekty pod kontrolou.

1. Časté nežádoucí účinky při odběru Tamoxifen (vyskytující se u více než 30% z celkového počtu uživatelů): zadržování vody, návaly horka, ztráta sexuální touhy (libido - zejména u mužů) a vaginální výboje.
2. Méně časté nežádoucí účinky (patrné u více než 10%, ale méně než 30% případů vyplývajících z podání Tamoxifen): hubnutí, nepravidelné menstruační cykly, nevolnost, kolísání nálady a vaginální krvácení.
3. Vzácné nežádoucí účinky (které jsou detekovány u méně než 10% z pozorovaných případů), zahrnují bolesti na hrudi, deprese, změny očního vidění a další, které rozhodně vyžadují okamžitou lékařskou pomoc. Pokud se u vás vyskytnou tyto vzácné nežádoucí účinky, požádejte o radu a zásah kvalifikovaného lékaře, který provede příslušné kroky poté, co vás pošle na příslušné lékařské vyšetření.

Jak bylo řečeno, Tamoxifen byl a je široce používán v mnoha sportech, zejména v kulturistice. Tento lék je účinnější jako podpůrná léčba steroidů a jejich různých formátů cyklu, protože brání aromatizaci podávaných steroidů a pomáhá předcházet některým z horších vedlejších účinků, jako je gynekomastie.

Při jízdě na kole steroidy pomůže Nolvadex zejména těm sportovcům, kteří jsou citlivější na hromadění steroidů. Akumulace steroidů může způsobit několik problémů (kromě gynekomastie), jako je hromadění podkožního tuku a zadržování vody. Aromatizace je skutečně problém číslo jedna vyplývající z jakéhokoli užívání steroidů; toto použití mimo jiné způsobuje výše uvedené problémy, a proto by nikdo nikdy neměl zahájit steroidní cyklus jakéhokoli typu, aniž by zvážil správnou podpůrnou léčbu. Dělat to jinak, je jako chodit po laně zavěšeném 20 stop nad podlahou bez bezpečnostní sítě pod vámi!

Obecně řečeno, Tamoxifen je implementován ze tří hlavních důvodů, ve třech různých kontextech:

1. Pro blokování působení nadbytečného estrogenu během cyklu aromatizujícího AAS;
2. Pro blokování estrogenu podobného působení molekul jako Oxymetholone;
3. Pro blokování působení překročení estrogenů na konci cyklu, jako součást PCT.

Druhý případ je docela zajímavý jako Tamoxifen je opravdu účinný při vyhýbání se důsledkům, ke kterým dochází, když člověk skončí s prováděním konkrétního cyklu se steroidy. Ve skutečnosti, když užíváte anabolické steroidy (exogenní implementace), vaše tělo téměř okamžitě a úplně přestane produkovat testosteron (endogenní hormonální produkce), a když tyto anabolické steroidy přestanete užívat, vaše tělo nejen NEOPROVÁDÍ endogenní produkci, ale také To podivně kompenzuje produkcí více estrogenů.

To zase určuje, že tělo musí čelit dvěma procesům a vyrovnat se s nimi, přičemž proces normalizace androgenů je narušen nadbytkem produkovaného estrogenu.

Tyto nižší a dlouhotrvající hladiny androgenů navíc s největší pravděpodobností vedou k produkci hormonu zvaného kortizol-katabolický hormon, o kterém je známo, že „rozbíjí“ bílkoviny a tuky. To vede ke ztrátě svalových zisků a síly. Pokud se snažíte dosáhnout hmoty nebo větších svalů, stojíte před obrovským problémem. Proto je důvod, proč je Tamoxifen kontraindikován každému, kdo hledá, aby se stal „větším“.

Ženy, které také používají Tamoxifen, by se mohly zajímat o následující: existuje nějaký druh akce prováděné Tamoxifenem, z níž mohou akční sportovkyně získat značné výhody v předsoutěžní nebo definiční fázi?

Ze zkušenosti jsme si mohli všimnout, že pro většinu žen je při přísné dietě mnohem jednodušší zhubnout spíše na prsou než na stehnech nebo v bocích. Důvod je v zásadě hormonální: ženy mají normálně více beta-2 adrenergních receptorů ve vyšší části těla a více estrogenních v dolní části těla. Zde přichází do hry Tamoxifen: blokuje, jednoduše řečeno, účinky vazby estrogen-receptor na DNA, čímž narušuje lipogenní působení estrogenů, a v důsledku toho usnadňuje ukládání tuků na boky a stehna k odstranění. Obvykle, aby se dosáhlo tohoto cíle, atletky implementují kdekoli mezi 10mg a 20mg Tamoxifenu v posledních týdnech jejich diet společně s klenbuterolem.

Ženy by si však měly být vědomy skutečnosti, že antikoncepční pilulky obsahují estrogen, a že tedy Tamoxifen zhoršuje jejich účinnost. Takže při užívání Tamoxifenu mohou ženy zaznamenat nepravidelnosti v menstruačním cyklu, jako je snížené množství krvácení a cykly, které se nevyskytují vždy v očekávaných pravidelných časových obdobích.

Tamoxifen je často srovnáván s inhibitory aromatázy, ale mezi těmito dvěma skupinami léčiv je velký rozdíl, vzhledem k tomu, že druhá třída léčiv NEINhibuje přirozenou produkci estrogenu - důvod, proč se mnozí stále rozhodují pro tuto třídu léčiv jako svou upřednostňovaný regenerační lék. Tamoxifen má navíc mnohem rychlejší účinky ve srovnání s jakýmkoli inhibitorem aromatázy, i když má mnohem kratší účinky - takže když přestanete podávat Tamoxifen, stejné problémy se mohou vyskytnout stejně rychle. Aby se tomu zabránilo, měl by být Tamoxifen používán společně s AI (inhibitor aromatázy).

Vzhledem k tomu, že je tak důležité začít s PCT, jakmile dokončíte jakýkoli steroidní cyklus, abyste zastavili jakoukoli významnou ztrátu hmoty, kterou jste získali s takovým úsilím, je nesmírně důležité vědět, KDY začít terapii po cyklu. To závisí na typu steroidů, které jste užívali: pokud jste užívali steroidy orálně, je nejlepší začít co nejdříve, pokud ne hned, jakmile cyklus steroidů skončí.

Nakonec před zahájením a Tamoxifen léčbu, měli byste se poradit se svým MP a informovat ho o všech lécích, pokud v té době nějaké užíváte. Nezapomeňte je všechny zmínit, což znamená včetně bylin, vitamínů a dalších doplňků, které možná užíváte. Počítá se i vaše genetika, takže lékař s největší pravděpodobností bude vyžadovat, abyste podstoupili velmi důkladnou kontrolu, než bude přijato jakékoli rozhodnutí o dávkách a časech implementace Tamoxifenu.