Che cos'è il tamoxifene e come viene utilizzato?

Tamoxifene è un farmaco orale che in vari casi medici aiuta a combattere gli effetti dei tumori. Appartiene alla famiglia dei cosiddetti SERM (acronimo di 'Selective Estrogen Receptor Modulators'). Si tratta di un farmaco efficace nel trattamento del cancro al seno, ovvero il tipo di cancro al seno determinato dagli estrogeni, ma anche nel ridurre il rischio di averene dopo un intervento chirurgico e/o la radioterapia. Tratta anche tutti quei casi in cui il cancro al seno nelle donne ha un'origine genetica (elevata predisposizione genetica al cancro al seno).

Questo farmaco è stato scoperto per puro caso mentre i ricercatori stavano lavorando nei laboratori dell'ICI e stavano effettivamente cercando un nuovo farmaco contraccettivo nel 1962. Fu poi commercializzato negli USA non molto tempo dopo, ma fu utilizzato all'inizio per il trattamento di alcune forme di infertilità, uno scopo che Tamoxifene non sembrava però rappresentare realmente la cura ideale .

Nel 1971 furono condotti alcuni nuovi studi clinici e questi studi trovarono una certa efficacia in Tamoxifene utilizzato per il trattamento del cancro al seno. Due anni dopo, constatando l'esistenza di un legame tra estrogeni e cancro al seno, e grazie anche al successo di quei primi studi clinici, l'ICI ha commercializzato il farmaco negli USA come cura per il cancro al seno. Tuttavia, l'approvazione della FDA è stata rilasciata solo molti anni dopo, nel 1977.

Il farmaco è stato poi venduto da ICI in numerosi altri paesi con il marchio Nolvadex (e la stessa società ICI è stata successivamente ribattezzata AstraZeneca). Nolvadex è stato successivamente seguito da una certa quantità di farmaci generici prodotti da altri laboratori, troppi ora per essere elencati. Nel 1998, la FDA ha approvato un ampliamento degli usi medico/clinici per Tamoxifene, che includeva anche la prevenzione del cancro mammario in quelle donne a cui era stata diagnosticata un'alta probabilità di sviluppare questa malattia.

 

Nonostante il continuo e crescente successo del farmaco nella prevenzione e anche nel trattamento del cancro al seno, nel giugno 2006 AstraZeneca ha interrotto la vendita di Nolvadex negli USA Tuttavia in quel paese sono ancora disponibili un certo numero di versioni generiche del farmaco, che lo rendono facilmente accessibile per tutti i pazienti e gli atleti. Nolvadex è attualmente – insieme a Clomid – il SERM più popolare tra gli atleti e in particolare i bodybuilder.

Tamoxifene presenta, come qualsiasi altro farmaco in commercio, alcuni effetti collaterali che potrebbero essere dannosi per i consumatori. In generale, questi effetti negativi includono (ma non sono in alcun modo limitati a): nausea, ipertensione, riduzione della quantità di globuli bianchi e riduzione del numero di piastrine. Va comunque sottolineato che, in generale, i rischi potenzialmente derivanti dalla somministrazione di Tamoxifene sono di gran lunga inferiori rispetto ai benefici che essa comporta ampiamente.

Infatti, con riferimento sia agli uomini che alle donne in trattamento con carcinoma mammario metastatico, si può somministrare un dosaggio di 10-20 mg due volte al giorno con discreto successo ed effetti collaterali molto contenuti. Gli uomini che utilizzano il farmaco per mitigare gli effetti estrogenici degli AAS (steroidi androgeni anabolizzanti) o durante la PCT (terapia post-ciclo) somministreranno in media un dosaggio compreso tra 10 mg e 40 mg al giorno. L'emivita di Tamoxifene varia da 5 giorni a 7 giorni.

Ora, esaminiamo le principali categorie di effetti collaterali, in modo che tu possa essere consapevole di ciò che potresti incontrare e prendere tutte le precauzioni necessarie per tenere sotto controllo questi effetti negativi.

1. Effetti collaterali comuni durante l'assunzione Tamoxifene (che si verifica in più di 30% degli utenti totali): ritenzione idrica, vampate di calore, perdita del desiderio sessuale (libido – soprattutto negli uomini) e perdite vaginali.
2. Effetti collaterali meno comuni (osservabile in oltre 10% ma meno di 30% dei casi derivanti dalla somministrazione di Tamoxifene): perdita di peso, cicli mestruali irregolari, nausea, fluttuazioni dell'umore e sanguinamento vaginale.
3. Effetti collaterali rari (che vengono rilevati in meno di 10% dei casi osservati), includono dolori al petto, depressione, alterazioni della visione oculare e altri, che richiedono sicuramente cure mediche immediate. Se si verificano questi rari effetti collaterali, chiedere il parere e l'intervento di un professionista medico qualificato che adotterà le misure necessarie dopo averti inviato a sottoporsi a un esame medico appropriato.

Come detto, Tamoxifene è stato ed è ampiamente utilizzato in molti sport, soprattutto nel bodybuilding. Questo farmaco è più efficace come trattamento di supporto per gli steroidi e i loro vari formati di ciclo, dato che impedisce l'aromatizzazione degli steroidi somministrati e aiuta a prevenire alcuni degli effetti collaterali peggiori, come ginecomastia.

Durante il ciclo degli steroidi, Nolvadex aiuterà in particolare quegli atleti che sono più sensibili all'accumulo di steroidi. L'accumulo di steroidi può causare diversi problemi (oltre alla ginecomastia) come l'accumulo di grasso sottocutaneo e ritenzione idrica. L'aromatizzazione è infatti il problema numero uno derivante da qualsiasi uso di steroidi; questo uso causa i problemi cui sopra, tra gli altri, e quindi nessuno dovrebbe mai iniziare un ciclo di steroidi, di qualsiasi tipo, senza considerare un adeguato trattamento di supporto. Altrimenti, è come camminare su una corda sospesa a 20 piedi dal pavimento senza una rete di sicurezza sotto di te!

Parlando in generale, Tamoxifene viene implementato per tre ragioni principali, in tre diversi contesti:

1. Per bloccare l'azione dell'estrogeno in eccesso durante un ciclo di AAS aromatizzanti;
2. Per bloccare l'azione simile agli estrogeni di molecole come Oxymetholone;
3. Per bloccare l'azione degli estrogeni in eccesso alla fine di un ciclo, come parte di un PCT.

Quest'ultimo caso è piuttosto interessante in quanto Tamoxifene è davvero efficace per evitare le conseguenze che si verificano quando si finisce di eseguire il proprio ciclo con gli steroidi. In realtà, quando prendi steroidi anabolizzanti (implementazione esogena), il tuo corpo smette quasi immediatamente e completamente di produrre testosterone (produzione ormonale endogena), e quando finisci di prendere quegli steroidi anabolizzanti, il tuo corpo non solo NON riprende la produzione endogena, ma anche gentile di compensa stranamente questo producendo più estrogeni.

Questo a sua volta determina che il corpo deve affrontare e far fronte a due processi per cui il processo di normalizzazione degli androgeni è compromesso dall'eccesso di estrogeni prodotti.

Inoltre, questi livelli più bassi e di lunga durata di androgeni portano molto probabilmente alla produzione di un ormone chiamato cortisolo, un ormone catabolico, noto per "rompere" proteine e grassi. Questo porta a una perdita di guadagni muscolari e forza. Se stai cercando di ottenere massa o muscoli più grandi, allora ti trovi di fronte a un enorme problema. Da qui il motivo per cui il Tamoxifene è controindicato a chi sta cercando di diventare "più grande".

Le donne, che utilizzano anche loro il Tamoxifene, potrebbero essere interessate a quanto segue: esiste un tipo di azione svolta dal Tamoxifene dalla quale le atlete possano trarre notevoli vantaggi in un pre-gara o in una fase di definizione?

Bene, siamo stati in grado di notare per esperienza che la maggior parte delle donne trova molto più semplice perdere peso nel seno piuttosto che nelle cosce o nei fianchi quando si sottopone a una dieta rigorosa. Il motivo è fondamentalmente ormonale: normalmente le donne hanno più recettori adrenergici beta-2 nella parte alta del corpo e più estrogenici nella parte bassa del corpo. È qui che entra in gioco il Tamoxifene: blocca, in parole povere, gli effetti del legame estrogeno-recettore al DNA, compromettendo così l'azione lipogenica degli estrogeni e, di conseguenza, facilitando gli accumuli adiposi su fianchi e cosce. essere rimosso. Di solito, per raggiungere questo obiettivo, le atlete implementano ovunque tra 10 mg e 20 mg di tamoxifene nelle ultime settimane della loro dieta insieme al clenbuterolo.

Le donne dovrebbero tuttavia essere consapevoli del fatto che le pillole contraccettive contengono estrogeni e che di conseguenza il Tamoxifene ne compromette l'efficacia. Quindi, durante l'utilizzo di Tamoxifene, le donne possono sperimentare irregolarità nei loro cicli mestruali, come quantità ridotte di sanguinamento e cicli che non si verificano sempre nei periodi di tempo regolari previsti.

Il tamoxifene viene spesso paragonato agli inibitori dell'aromatasi, ma c'è una grande differenza tra queste due classi di farmaci, dato che quest'ultima NON inibisce la produzione naturale di estrogeni – motivo per cui molti ancora optano per questa classe di farmaci come loro farmaco di recupero preferito. Inoltre, il tamoxifene ha effetti molto più rapidi rispetto a qualsiasi inibitore dell'aromatasi, sebbene abbia effetti molto più brevi - quindi, quando smetti di somministrare il tamoxifene, gli stessi problemi possono verificarsi altrettanto velocemente. Per evitare ciò, il tamoxifene deve essere usato insieme a un AI (inibitore dell'aromatasi).

Ora, dato che è così importante iniziare PCT una volta terminato qualsiasi ciclo di steroidi per fermare qualsiasi perdita significativa della massa che hai guadagnato con così tanto sforzo, è di fondamentale importanza sapere QUANDO iniziare la terapia post-ciclo. Questo dipende dal tipo di steroidi che hai utilizzato: se hai usato steroidi per via orale, la soluzione migliore è iniziare il prima possibile, se non subito una volta terminato il ciclo di steroidi.

Infine, prima di iniziare un trattamento Tamoxifene , dovresti consultare il tuo medico personale e dovresti informarlo di tutti i farmaci, se presenti, che stai assumendo in quel momento. Non dimenticare di menzionarli tutti, il che significa includere prodotti erboristici, vitamine e altri integratori che potresti assumere. Anche la tua genetica conta, quindi molto probabilmente il medico ti richiederà di sottoporti a un controllo molto approfondito prima di prendere qualsiasi decisione sui dosaggi e sulla durata della sua implementazione .