O que é o tamoxifeno e como ele é usado?

Tamoxifeno é um medicamento oral que, em várias instâncias médicas, ajuda a combater os efeitos dos tumores. Pertence à família dos chamados SERMs (um acrônimo para 'Moduladores seletivos do receptor de estrogênio'). Esta é uma droga que é supostamente eficaz no tratamento do câncer de mama - ou seja, o tipo de câncer de mama que é determinado pelos estrogênios - mas também na redução do risco de câncer de mama após cirurgia e / ou radioterapia. Também trata todos os casos em que o câncer de mama em mulheres tem origem genética (alta disposição genética para câncer de mama).

Este medicamento foi descoberto por mero acaso enquanto os pesquisadores trabalhavam nos laboratórios do ICI e, na verdade, procuravam um novo medicamento anticoncepcional em 1962. Foi então comercializado nos EUA não muito depois, mas foi usado no início para o tratamento de algumas formas de infertilidade, um propósito que Tamoxifeno não parecia, no entanto, representar realmente a cura ideal para.

Em 1971, alguns novos ensaios clínicos foram realizados e esses ensaios encontraram alguma eficácia em Tamoxifeno sendo usado no tratamento do câncer de mama. Dois anos depois, observando que havia uma ligação entre o estrogênio e o câncer de mama, e graças também ao sucesso dos primeiros testes clínicos, a ICI comercializou o medicamento nos EUA como tratamento para o câncer de mama. No entanto, a aprovação do FDA só foi emitida muitos anos depois, em 1977.

O medicamento foi então vendido pela ICI em vários outros países com a marca Nolvadex (e a própria empresa ICI foi posteriormente renomeada para AstraZeneca). Nolvadex foi mais tarde seguido por uma certa quantidade de medicamentos genéricos fabricados por outros laboratórios, muitos agora para listar. Em 1998, a FDA aprovou uma ampliação dos usos médicos/clínicos para Tamoxifeno, que incluiu também a prevenção do câncer mamário nas mulheres que foram diagnosticadas com alta chance de desenvolver a doença.

 

Apesar do sucesso contínuo e crescente do medicamento na prevenção e também no tratamento do câncer de mama, em junho de 2006 a AstraZeneca suspendeu a venda do Nolvadex nos EUA. No entanto, um certo número de versões genéricas do medicamento ainda estão disponíveis naquele país, tornando-o facilmente acessível para todos os pacientes e atletas. Nolvadex é atualmente - junto com Clomid - o SERM mais popular entre os atletas e particularmente os fisiculturistas.

Tamoxifeno apresenta, como qualquer outra droga no mercado, alguns efeitos colaterais que podem ser prejudiciais aos usuários. Em geral, esses efeitos negativos incluem (mas não estão limitados a): náuseas, hipertensão, quantidade reduzida de glóbulos brancos e redução do número de plaquetas. Deve-se sublinhar, no entanto, que, de um modo geral, os riscos potencialmente decorrentes da administração de Tamoxifeno são de longe em um grau mais baixo se comparados aos benefícios que geralmente acarretam.

Na verdade, com referência a homens e mulheres tratando carcinoma metastático mamário, uma dosagem de 10-20 mg duas vezes por dia pode ser administrada com um sucesso razoável e efeitos colaterais muito baixos. Homens que usam a droga para amenizar os efeitos estrogênicos dos AAS (Anabolic Androgen Steroids) ou durante a PCT (Post Cycle Therapy) irão administrar uma dosagem entre 10mg e 40mg por dia em média. A meia-vida de Tamoxifeno varia entre 5 e 7 dias.

Agora, vamos examinar as principais categorias de efeitos colaterais, para que você fique ciente do que pode estar enfrentando e tome todas as precauções necessárias para manter esses efeitos negativos sob controle.

1. Efeitos colaterais comuns ao tomar Tamoxifeno (ocorrendo em mais de 30% do total de usuários): retenção de água, ondas de calor, perda do desejo sexual (libido - ocorrendo especialmente em homens) e corrimentos vaginais.
2. Efeitos colaterais menos comuns (perceptível em mais de 10%, mas menos de 30% de casos decorrentes da administração de Tamoxifeno): perda de peso, ciclos menstruais irregulares, náuseas, flutuações no humor e sangramento vaginal.
3. Efeitos colaterais raros (que são detectados em menos de 10% dos casos observados), incluem dores no peito, depressão, alterações na visão ocular e outros, que definitivamente requerem atenção médica imediata. Se você sentir esses efeitos colaterais raros, procure o conselho e a intervenção de um profissional médico qualificado, que tomará as medidas pertinentes após enviá-lo para um teste médico apropriado.

Como disse, Tamoxifeno foi e é amplamente utilizado em muitos esportes, especialmente no fisiculturismo. Este medicamento é mais eficaz como tratamento de apoio aos esteroides e seus diversos formatos de ciclo, visto que evita a aromatização dos esteroides administrados e ajuda a prevenir alguns dos piores efeitos colaterais, como ginecomastia.

Enquanto usa seus esteróides, Nolvadex ajudará particularmente os atletas que são mais sensíveis ao acúmulo de esteróides. O acúmulo de esteróides pode causar vários problemas (além da ginecomastia), como o acúmulo de gordura subcutânea e retenção de água. A aromatização é, de fato, o problema número um derivado do uso de qualquer esteróide; esse uso causa os problemas acima, entre outros, e por isso ninguém deve iniciar um ciclo de esteróides, de qualquer tipo, sem considerar um tratamento de suporte adequado. Fazer isso de outra forma é como andar em uma corda suspensa a 20 pés acima do chão, sem uma rede de segurança sob você!

De um modo geral, Tamoxifeno é implementado por três razões principais, em três contextos diferentes:

1. Para bloquear a ação do estrogênio excedente durante um ciclo de aromatização de AAS;
2. Para bloquear a ação semelhante ao estrogênio de moléculas como oximetolona;
3. Para bloquear a ação de excesso de estrogênios no final de um ciclo, como parte de um PCT.

O último caso é bastante interessante, pois Tamoxifeno É realmente eficaz em evitar as consequências que acontecem quando alguém termina de realizar seu ciclo particular com esteróides. Na verdade, quando você toma esteróides anabolizantes (implementação exógena), seu corpo quase imediatamente e completamente para de produzir testosterona (produção hormonal endógena), e quando você termina de tomar esses esteróides anabolizantes, seu corpo não só NÃO retoma a produção endógena, mas também tipo de estranhamente compensa isso produzindo mais estrogênios.

Isso, por sua vez, determina que o corpo deve enfrentar e lidar com dois processos pelos quais o processo de normalização dos andrógenos é prejudicado pelo excesso de estrogênio sendo produzido.

Além disso, esses níveis mais baixos e duradouros de andrógenos levam muito provavelmente à produção de um hormônio chamado cortisol - um hormônio catabólico, conhecido por "quebrar" proteínas e gordura. Isso leva a uma perda de força e ganhos musculares. Se você está tentando ganhar massa ou músculos maiores, então se depara com um grande problema. Daí a razão pela qual o Tamoxifeno é contra-indicado para quem quer se tornar 'maior'.

As mulheres, que também usam Tamoxifeno, podem se interessar pelo seguinte: existe algum tipo de ação realizada pelo Tamoxifeno a partir da qual atletas do sexo feminino possam obter vantagens consideráveis em uma pré-competição ou em uma fase de definição?

Bem, pudemos notar por experiência própria que a maioria das mulheres acha muito mais simples perder peso nos seios do que nas coxas ou quadris quando se submetem a uma dieta restrita. O motivo é basicamente hormonal: normalmente, as mulheres têm mais receptores beta-2 adrenérgicos na parte superior do corpo e mais estrogênicos na parte inferior. É aí que o Tamoxifeno entra em jogo: ele bloqueia, em palavras simples, os efeitos da ligação estrogênio-receptor ao DNA, prejudicando a ação lipogênica dos estrogênios e, consequentemente, facilitando o depósito de gordura no quadril e coxas para ser removido. Normalmente, para atingir essa meta, as atletas do sexo feminino implementam algo entre 10mg e 20mg de Tamoxifeno nas últimas semanas de suas dietas junto com Clenbuterol.

No entanto, as mulheres devem estar cientes do fato de que as pílulas anticoncepcionais contêm estrogênio e, conseqüentemente, o tamoxifeno prejudica sua eficácia. Portanto, ao usar o Tamoxifeno, as mulheres podem apresentar irregularidades em seus ciclos menstruais, como diminuição da quantidade de sangramento e ciclos que nem sempre ocorrem nos períodos regulares esperados.

O tamoxifeno é frequentemente comparado aos inibidores da aromatase, mas há uma grande diferença entre essas duas classes de drogas, visto que a última classe de drogas NÃO inibe a produção natural de estrogênio - razão pela qual muitos ainda optam por essa classe de drogas como seu droga de recuperação preferida. Além disso, o Tamoxifeno tem efeitos muito mais rápidos em comparação com qualquer inibidor da aromatase, embora tenha efeitos muito mais curtos - portanto, quando você para de administrar Tamoxifeno, os mesmos problemas podem ocorrer com a mesma rapidez. Para evitar isso, o Tamoxifeno deve ser usado junto com um AI (inibidor da aromatase).

Agora, dado que é tão importante iniciar a PCT assim que terminar qualquer ciclo de esteróides para interromper qualquer perda significativa de massa que você ganhou com tanto esforço, é de suma importância saber QUANDO iniciar a terapia pós-ciclo. Isso depende do tipo de esteróides que você está usando: se você usou esteróides por via oral, sua melhor aposta é começar o mais rápido possível, se não imediatamente após o término do ciclo de esteróides.

Finalmente, antes de iniciar um Tamoxifeno tratamento, você deve consultar o seu PM e informá-lo de todos os medicamentos, se houver, que esteja tomando naquele momento. Não se esqueça de mencioná-los todos, o que significa incluir ervas, vitaminas e outros suplementos que você possa estar tomando. Sua genética também conta, então o médico provavelmente exigirá que você passe por uma verificação completa antes de qualquer decisão sobre as dosagens e horários de implementação do Tamoxifeno.