Wat is Tamoxifen en hoe wordt het gebruikt?

Tamoxifen is een oraal medicijn dat in verschillende medische gevallen de effecten van tumoren helpt bestrijden. Het behoort tot de familie van de zogenaamde SERM's (een acroniem voor 'Selective Estrogen Receptor Modulators'). Dit is een medicijn dat naar verluidt effectief is bij de behandeling van borstkanker – namelijk het type borstkanker dat wordt bepaald door oestrogenen – maar ook bij het verminderen van het risico op borstkanker na een operatie en/of bestralingstherapie. Het behandelt ook al die gevallen waarin borstkanker bij vrouwen een genetische oorsprong heeft (hoge genetische aanleg voor borstkanker).

Dit medicijn werd bij toeval ontdekt terwijl onderzoekers in de laboratoria van ICI werkten en in 1962 op zoek waren naar een nieuw anticonceptiemiddel. Het werd vervolgens niet lang daarna in de VS op de markt gebracht, maar werd in het begin gebruikt voor de behandeling van sommige vormen van onvruchtbaarheid, een doel dat Tamoxifen leek echter niet echt de ideale remedie voor te zijn.

In 1971 werden enkele nieuwe klinische onderzoeken uitgevoerd en deze onderzoeken vonden enige effectiviteit in Tamoxifen gebruikt voor de behandeling van borstkanker. Twee jaar later merkte ICI op dat er een verband was tussen oestrogeen en borstkanker, en mede dankzij het succes van die eerste klinische onderzoeken, bracht ICI het medicijn in de VS op de markt als een behandeling voor borstkanker. De goedkeuring van de FDA werd echter pas vele jaren later, in 1977, verleend.

Het medicijn werd vervolgens door ICI in een aantal andere landen verkocht onder de merknaam Nolvadex (en het bedrijf ICI zelf werd vervolgens omgedoopt tot AstraZeneca). Nolvadex werd later gevolgd door een bepaalde hoeveelheid generieke geneesmiddelen die door andere laboratoria werden vervaardigd, nu te veel om op te noemen. In 1998 keurde de FDA een uitbreiding van de medische/klinische toepassingen goed voor: Tamoxifen, die ook de preventie van borstkanker omvatte bij die vrouwen bij wie werd vastgesteld dat ze een grote kans hadden om deze ziekte te ontwikkelen.

 

Ondanks het voortdurende en groeiende succes van het medicijn bij het voorkomen en ook behandelen van borstkanker, stopte AstraZeneca in juni 2006 de verkoop van Nolvadex in de VS. Er zijn echter nog steeds een aantal generieke versies van het medicijn beschikbaar in dat land, waardoor het gemakkelijk toegankelijk is voor alle patiënten en atleten. Nolvadex is momenteel – samen met Clomid – de meest populaire SERM onder atleten en vooral bodybuilders.

Tamoxifen heeft, zoals elk ander geneesmiddel op de markt, enkele neveneffecten die schadelijk kunnen zijn voor gebruikers. In het algemeen omvatten deze negatieve effecten (maar zijn op geen enkele manier beperkt tot): misselijkheid, hoge bloeddruk, verminderde hoeveelheid witte bloedcellen en een vermindering van het aantal bloedplaatjes. Er moet echter worden benadrukt dat, in het algemeen gesproken, de risico's die mogelijk voortvloeien uit de toediening van Tamoxifen zijn in veel mindere mate vergeleken met de voordelen die het algemeen met zich meebrengt.

Met betrekking tot zowel mannen als vrouwen die gemetastaseerd mammacarcinoom behandelen, kan een dosering van 10-20 mg tweemaal daags worden toegediend met redelijk succes en zeer lage bijwerkingen. Mannen die het medicijn gebruiken om de oestrogene effecten van AAS (anabole androgene steroïden) of tijdens PCT (Post Cycle Therapy) te verminderen, zullen gemiddeld een dosering tussen 10 mg en 40 mg per dag toedienen. De halfwaardetijd van Tamoxifen varieert ergens tussen 5 dagen en 7 dagen.

Laten we nu eens kijken naar de belangrijkste categorieën bijwerkingen, zodat u weet waar u mee te maken kunt krijgen en alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen kunt nemen om deze negatieve effecten onder controle te houden.

1. Vaak voorkomende bijwerkingen bij het nemen Tamoxifen (komt voor bij meer dan 30% van de totale gebruikers): waterretentie, opvliegers, verlies van seksueel verlangen (libido – vooral voorkomend bij mannen) en vaginale afscheiding.
2. Minder vaak voorkomende bijwerkingen (merkbaar in meer dan 10% maar minder dan 30% van gevallen die voortkomen uit de toediening van Tamoxifen): gewichtsverlies, onregelmatige menstruatiecycli, misselijkheid, stemmingswisselingen en vaginale bloedingen.
3. Zeldzame bijwerkingen (die worden gedetecteerd in minder dan 10% van de waargenomen gevallen), omvatten pijn op de borst, depressie, veranderingen in het gezichtsvermogen en andere die absoluut onmiddellijke medische aandacht vereisen. Als u deze zeldzame bijwerkingen ervaart, zoek dan het advies en de tussenkomst van een gekwalificeerde medische professional die de relevante stappen zal ondernemen nadat hij u heeft gestuurd om een geschikte medische test te ondergaan.

Zoals gezegd, Tamoxifen is en wordt veel gebruikt in veel sporten, vooral in bodybuilding. Dit medicijn is effectiever als ondersteunende behandeling voor steroïden en hun verschillende cyclusformaten, aangezien het de aromatisering van de toegediende steroïden voorkomt en enkele van de ergste bijwerkingen helpt voorkomen, zoals gynaecomastie.

Tijdens het fietsen met uw steroïden, zal Nolvadex vooral die atleten helpen die gevoeliger zijn voor ophoping van steroïden. Ophoping van steroïden kan verschillende problemen veroorzaken (naast gynaecomastie), zoals de ophoping van onderhuids vet en het vasthouden van water. Aromatisering is inderdaad het grootste probleem dat voortkomt uit het gebruik van steroïden; dit gebruik veroorzaakt onder andere de bovenstaande problemen, en daarom zou niemand ooit een steroïde cyclus, van welk type dan ook, moeten starten zonder een goede ondersteunende behandeling te overwegen. Om dit anders te doen, is alsof je aan een touw loopt dat 20 voet boven de vloer hangt zonder een veiligheidsnet onder je!

In het algemeen, Tamoxifen wordt geïmplementeerd om drie hoofdredenen, in drie verschillende contexten:

1. Voor het blokkeren van de werking van het overmatige oestrogeen tijdens een cyclus van aromatiserende AAS;
2. Voor het blokkeren van de oestrogeenachtige werking van moleculen zoals Oxymetholone;
3. Voor het blokkeren van de werking van overschrijding van oestrogenen aan het einde van een cyclus, als onderdeel van een PCT.

Het laatste geval is best interessant als Tamoxifen is echt effectief in het vermijden van de gevolgen die optreden wanneer men stopt met het uitvoeren van hun specifieke cyclus met steroïden. Als je anabole steroïden neemt (exogene implementatie), stopt je lichaam vrijwel onmiddellijk en volledig met het produceren van testosteron (endogene hormonale productie), en wanneer je stopt met het nemen van die anabole steroïden, hervat je lichaam niet alleen de endogene productie, maar ook vriendelijk compenseert dit vreemd genoeg door meer oestrogenen te produceren.

Dit bepaalt op zijn beurt dat het lichaam te maken krijgt met en het hoofd biedt aan twee processen waarbij het proces tot normalisatie van de androgenen wordt belemmerd door het teveel aan oestrogeen dat wordt geproduceerd.

Bovendien leiden deze lagere en langdurige niveaus van androgenen hoogstwaarschijnlijk tot de productie van een hormoon genaamd cortisol - een katabool hormoon waarvan bekend is dat het eiwitten en vet 'breekt'. Dit leidt tot verlies van spiergroei en kracht. Als u massa of grotere spieren probeert te bereiken, staat u voor een enorm probleem. Vandaar dat Tamoxifen gecontra-indiceerd is voor iedereen die 'groter' wil worden.

Vrouwen die ook Tamoxifen gebruiken, kunnen geïnteresseerd zijn in het volgende: is er een soort actie die wordt uitgevoerd door Tamoxifen waardoor vrouwelijke atleten aanzienlijke voordelen kunnen behalen in een pre-contest of in een definitiefase?

Welnu, we hebben door ervaring kunnen vaststellen dat de meerderheid van de vrouwen het veel eenvoudiger vindt om gewicht te verliezen in hun borsten dan in hun dijen of heupen wanneer ze een streng dieet volgen. De reden is in wezen hormonaal: normaal hebben vrouwen meer bèta-2-adrenerge receptoren in het hogere deel van hun lichaam en meer oestrogene in het lagere deel van hun lichaam. Dit is waar Tamoxifen in het spel komt: het blokkeert, in eenvoudige bewoordingen, de effecten van de oestrogeen-receptorbinding aan het DNA, waardoor de lipogene werking van oestrogenen wordt aangetast en bijgevolg de vetophopingen op heupen en dijen worden vergemakkelijkt verwijderd worden. Om dit doel te bereiken, gebruiken vrouwelijke atleten meestal tussen 10 mg en 20 mg Tamoxifen in de laatste weken van hun dieet samen met Clenbuterol.

Vrouwen dienen zich er echter van bewust te zijn dat anticonceptiepillen oestrogeen bevatten en dat Tamoxifen bijgevolg de werkzaamheid ervan aantast. Tijdens het gebruik van Tamoxifen kunnen vrouwen dus onregelmatigheden in hun menstruatiecyclus ervaren, zoals minder bloedingen en cyclussen die niet altijd op de verwachte regelmatige tijdstippen plaatsvinden.

Tamoxifen wordt vaak vergeleken met aromataseremmers, maar er is een groot verschil tussen deze twee klassen medicijnen, aangezien de laatste klasse medicijnen de natuurlijke productie van oestrogeen NIET remt - de reden waarom velen nog steeds voor deze klasse medicijnen kiezen omdat hun voorkeursgeneesmiddel voor herstel. Bovendien heeft Tamoxifen veel snellere effecten in vergelijking met andere aromataseremmers, hoewel het veel kortere effecten heeft – dus als u stopt met het toedienen van Tamoxifen, kunnen dezelfde problemen mogelijk net zo snel optreden. Om dit te voorkomen, moet Tamoxifen naast een AI (aromataseremmer) worden gebruikt.

Nu, aangezien het zo belangrijk is om met PCT te beginnen zodra u een steroïdecyclus hebt voltooid om een aanzienlijk verlies van de massa die u met zoveel moeite heeft opgedaan, te stoppen, is het van het grootste belang om te weten WANNEER u postcyclustherapie moet starten. Dit hangt af van het type steroïden dat u heeft gebruikt: als u steroïden oraal heeft gebruikt, kunt u het beste zo snel mogelijk beginnen, zo niet meteen nadat de steroïdecyclus is beëindigd.

Tot slot, voordat u begint met een Tamoxifen behandeling, dient u uw parlementslid te raadplegen en hem op de hoogte te stellen van alle medicijnen die u op dat moment gebruikt. Vergeet ze niet allemaal te noemen, dus ook kruiden, vitamines en andere supplementen die u gebruikt. Uw genetica telt ook, dus de arts zal u hoogstwaarschijnlijk een zeer grondige controle laten ondergaan voordat er een beslissing wordt genomen over de doseringen en tijden voor de implementatie van Tamoxifen.