Τι είναι το Tamoxifen και πώς χρησιμοποιείται;

Ταμοξιφαίνη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που σε διάφορες ιατρικές περιπτώσεις βοηθά στην καταπολέμηση των επιπτώσεων των όγκων. Ανήκει στην οικογένεια των λεγόμενων SERMs (ακρωνύμιο των 'Selective Estrogen Receptor Modulators'). Αυτό είναι ένα φάρμακο που φέρεται να είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού - συγκεκριμένα, του τύπου του καρκίνου του μαστού που καθορίζεται από τα οιστρογόνα - αλλά και στη μείωση του κινδύνου καρκίνου του μαστού μετά από χειρουργική επέμβαση ή/και ακτινοθεραπεία. Αντιμετωπίζει επίσης όλες εκείνες τις περιπτώσεις όπου ο καρκίνος του μαστού στις γυναίκες έχει γενετική προέλευση (υψηλή γενετική διάθεση στον καρκίνο του μαστού).

Αυτό το φάρμακο ανακαλύφθηκε τυχαία ενώ οι ερευνητές δούλευαν στα εργαστήρια του ICI και έψαχναν πραγματικά ένα νέο αντισυλληπτικό φάρμακο το 1962. Στη συνέχεια κυκλοφόρησε στις ΗΠΑ όχι πολύ αργότερα, αλλά χρησιμοποιήθηκε στην αρχή για τη θεραπεία ορισμένων μορφών υπογονιμότητας, ένας σκοπός που Ταμοξιφαίνη Ωστόσο, δεν φαίνεται να αντιπροσωπεύει πραγματικά την ιδανική θεραπεία για.

Το 1971, πραγματοποιήθηκαν μερικές νέες κλινικές δοκιμές και αυτές οι δοκιμές βρήκαν κάποια αποτελεσματικότητα Ταμοξιφαίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Δύο χρόνια αργότερα, σημειώνοντας ότι υπήρχε σχέση μεταξύ οιστρογόνων και καρκίνου του μαστού και χάρη στην επιτυχία αυτών των πρώτων κλινικών δοκιμών, η ICI διέθεσε το φάρμακο στις ΗΠΑ ως θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού. Ωστόσο, η έγκριση του FDA εκδόθηκε μόνο πολλά χρόνια αργότερα, το 1977.

Στη συνέχεια, το φάρμακο πωλήθηκε από την ICI σε πολλές άλλες χώρες με την επωνυμία Nolvadex (και η ίδια η εταιρεία ICI μετονομάστηκε στη συνέχεια σε AstraZeneca). Nolvadex Ακολούθησε αργότερα μια ορισμένη ποσότητα γενόσημων φαρμάκων που παρασκευάστηκαν από άλλα εργαστήρια, πάρα πολλά τώρα για να τα απαριθμήσουμε. Το 1998, η FDA ενέκρινε μια διεύρυνση των ιατρικών/κλινικών χρήσεων για Ταμοξιφαίνη, η οποία περιελάμβανε επίσης την πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε εκείνες τις γυναίκες που διαγνώστηκαν ότι είχαν μεγάλες πιθανότητες να αναπτύξουν αυτήν την ασθένεια.

 

Παρά τη συνεχή και αυξανόμενη επιτυχία του φαρμάκου στην πρόληψη και τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, τον Ιούνιο του 2006 η AstraZeneca σταμάτησε την πώληση του Nolvadex στις ΗΠΑ. Ωστόσο, ορισμένος αριθμός γενικών εκδόσεων του φαρμάκου είναι ακόμα διαθέσιμος στη χώρα αυτή, καθιστώντας το εύκολα προσβάσιμο για όλους τους ασθενείς και τους αθλητές. Η Nolvadex είναι αυτή τη στιγμή - μαζί με το Clomid - το πιο δημοφιλές SERM μεταξύ αθλητών και ιδιαίτερα bodybuilders.

Ταμοξιφαίνη παρουσιάζει, όπως κάθε άλλο φάρμακο στην αγορά, κάποιες παράπλευρες επιπτώσεις που θα μπορούσαν να είναι επιβλαβείς για τους χρήστες. Γενικά, αυτές οι αρνητικές επιδράσεις περιλαμβάνουν (αλλά δεν περιορίζονται σε καμία περίπτωση): ναυτία, υψηλή αρτηριακή πίεση, μειωμένη ποσότητα λευκών αιμοσφαιρίων και μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων. Ωστόσο, πρέπει να υπογραμμιστεί ότι, σε γενικές γραμμές, οι κίνδυνοι που ενδέχεται να προκύψουν από τη διαχείριση του Ταμοξιφαίνη είναι κατά πολύ χαμηλότερο βαθμό σε σύγκριση με τα οφέλη που συνεπάγεται ευρέως.

Στην πραγματικότητα, σε σχέση με άνδρες και γυναίκες που θεραπεύουν μεταστατικό καρκίνωμα του μαστού, μπορεί να χορηγηθεί δοσολογία 10-20 mg δύο φορές την ημέρα με αρκετά δίκαιη επιτυχία και πολύ χαμηλές παρενέργειες. Οι άνδρες που χρησιμοποιούν το φάρμακο για να μετριάσουν τις οιστρογονικές επιδράσεις του AAS (Anabolic Androgen Steroids) ή κατά τη διάρκεια της PCT (Post Cycle Therapy) θα χορηγήσουν μια δόση μεταξύ 10 και 40 mg ημερησίως κατά μέσο όρο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Ταμοξιφαίνη κυμαίνεται οπουδήποτε μεταξύ 5 ημερών και 7 ημερών.

Τώρα, ας εξετάσουμε τις κύριες κατηγορίες παρενεργειών, ώστε να μπορείτε να γνωρίζετε τι μπορεί να αντιμετωπίζετε και να λάβετε όλες τις απαραίτητες προφυλάξεις προκειμένου να διατηρήσετε αυτές τις αρνητικές επιπτώσεις υπό έλεγχο.

1. Κοινές παρενέργειες κατά τη λήψη Ταμοξιφαίνη (συμβαίνει σε περισσότερους από 30% του συνόλου των χρηστών): κατακράτηση νερού, εξάψεις, απώλεια της σεξουαλικής επιθυμίας (λίμπιντο - ιδιαίτερα στους άνδρες) και κολπικές εκκρίσεις.
2. Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (παρατηρείται σε πάνω από 10% αλλά σε λιγότερες από 30% περιπτώσεων που προκύπτουν από τη χορήγηση του Ταμοξιφαίνη): απώλεια βάρους, ακανόνιστοι έμμηνοι κύκλοι, ναυτία, διακυμάνσεις στη διάθεση και κολπική αιμορραγία.
3. Σπάνιες Παρενέργειες (τα οποία ανιχνεύονται σε λιγότερο από 10% των παρατηρούμενων περιπτώσεων), περιλαμβάνουν πόνους στο στήθος, κατάθλιψη, αλλαγές στην οφθαλμική όραση και άλλα, τα οποία σίγουρα απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα. Εάν εμφανίσετε αυτές τις σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες, ζητήστε τη συμβουλή και την παρέμβαση ενός ειδικευμένου ιατρού που θα λάβει τα σχετικά μέτρα αφού σας στείλει για να υποβληθείτε σε κατάλληλη ιατρική εξέταση.

Όπως είπε, Ταμοξιφαίνη έχει χρησιμοποιηθεί και χρησιμοποιείται ευρέως σε πολλά αθλήματα, ειδικά στο bodybuilding. Αυτό το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό ως υποστηρικτική θεραπεία για τα στεροειδή και τις διάφορες μορφές κύκλου τους, δεδομένου ότι εμποδίζει τον αρωματισμό των στεροειδών που χορηγούνται και βοηθά στην πρόληψη ορισμένων χειρότερων παρενεργειών, όπως γυναικομαστία.

Κατά την ποδηλασία των στεροειδών σας, το Nolvadex θα βοηθήσει ιδιαίτερα εκείνους τους αθλητές που είναι πιο ευαίσθητοι στη συσσώρευση στεροειδών. Η συσσώρευση στεροειδών μπορεί να προκαλέσει διάφορα προβλήματα (επιπλέον της γυναικομαστίας) όπως η συσσώρευση υποδόριου λίπους και κατακράτησης νερού. Η αρωματισμός είναι πράγματι το νούμερο ένα πρόβλημα που προκύπτει από οποιαδήποτε χρήση στεροειδών. αυτή η χρήση προκαλεί τα παραπάνω ζητήματα, μεταξύ άλλων, και επομένως κανείς δεν πρέπει ποτέ να ξεκινήσει έναν κύκλο στεροειδών, οποιουδήποτε τύπου, χωρίς να εξετάσει μια κατάλληλη θεραπεία υποστήριξης. Για να το κάνετε διαφορετικά, είναι σαν να περπατάτε σε ένα σχοινί κρεμασμένο 20 πόδια πάνω από το πάτωμα χωρίς δίχτυ ασφαλείας κάτω σας!

Γενικά μιλώντας, Ταμοξιφαίνη εφαρμόζεται για τρεις κύριους λόγους, σε τρία διαφορετικά πλαίσια:

1. Για τον αποκλεισμό της δράσης του υπερβολικού οιστρογόνου κατά τη διάρκεια ενός κύκλου αρωματισμού AAS.
2. Για τον αποκλεισμό της δράσης μορίων που μοιάζουν με οιστρογόνα όπως η οξυμεθολόνη.
3. Για τον αποκλεισμό της δράσης υπέρβασης των οιστρογόνων στο τέλος ενός κύκλου, ως μέρος ενός PCT.

Η τελευταία περίπτωση είναι αρκετά ενδιαφέρουσα καθώς Ταμοξιφαίνη είναι πραγματικά αποτελεσματικό στην αποφυγή των συνεπειών που συμβαίνουν όταν τελειώσει κάποιος να εκτελέσει τον συγκεκριμένο κύκλο του με στεροειδή. Στην πραγματικότητα, όταν παίρνετε αναβολικά στεροειδή (εξωγενής εφαρμογή), το σώμα σας σταματά σχεδόν αμέσως και εντελώς την παραγωγή τεστοστερόνης (ενδογενής ορμονική παραγωγή) και όταν τελειώσετε με αυτά τα αναβολικά στεροειδή, το σώμα σας όχι μόνο ΔΕΝ συνεχίζει την ενδογενή παραγωγή, αλλά και ευγενικό του αντισταθμίζει περίεργα αυτό με την παραγωγή περισσότερων οιστρογόνων.

Αυτό με τη σειρά του καθορίζει ότι το σώμα πρέπει να αντιμετωπίσει και να αντιμετωπίσει δύο διαδικασίες κατά τις οποίες η διαδικασία κανονικοποίησης των ανδρογόνων επηρεάζεται από την περίσσεια οιστρογόνων που παράγονται.

Επιπλέον, αυτά τα χαμηλότερα και μακροχρόνια επίπεδα ανδρογόνων οδηγούν πιθανότατα στην παραγωγή μιας ορμόνης που ονομάζεται κορτιζόλη-μια καταβολική ορμόνη, η οποία είναι γνωστό ότι «σπάει» πρωτεΐνες και λίπος. Αυτό οδηγεί σε απώλεια μυϊκών κερδών και δύναμης. Εάν προσπαθείτε να επιτύχετε μάζα ή μεγαλύτερους μυς, τότε αντιμετωπίζετε ένα τεράστιο πρόβλημα. Ο λόγος για τον οποίο η Tamoxifen αντενδείκνυται σε όποιον θέλει να γίνει «μεγαλύτερος».

Οι γυναίκες, οι οποίες χρησιμοποιούν επίσης ταμοξιφαίνη, μπορεί να ενδιαφέρονται για τα εξής: υπάρχει κάποιος τύπος δράσης που εκτελείται από την ταμοξιφαίνη από την οποία οι γυναίκες αθλήτριες μπορούν να αποκτήσουν σημαντικά πλεονεκτήματα σε έναν προ-αγώνα ή σε μια φάση καθορισμού;

Λοιπόν, καταφέραμε να παρατηρήσουμε από την εμπειρία ότι η πλειοψηφία των γυναικών είναι πολύ πιο εύκολο να χάσουν βάρος στο στήθος τους παρά στους μηρούς ή τους γοφούς τους όταν ακολουθούν αυστηρή δίαιτα. Ο λόγος είναι βασικά ορμονικός: κανονικά, οι γυναίκες έχουν περισσότερους αδρενεργικούς υποδοχείς βήτα-2 στο υψηλότερο τμήμα του σώματός τους και περισσότερους οιστρογόνους στο κάτω μέρος του σώματός τους. Εδώ μπαίνει στο παιχνίδι η ταμοξιφαίνη: μπλοκάρει, με απλά λόγια, τις επιδράσεις του δεσμού οιστρογόνου-υποδοχέα στο DNA, επηρεάζοντας έτσι τη λιπογόνο δράση των οιστρογόνων και, κατά συνέπεια, διευκολύνοντας τις εναποθέσεις λίπους στους γοφούς και τους μηρούς προς απομάκρυνση. Συνήθως, για να πετύχουν αυτόν τον στόχο, οι αθλήτριες εφαρμόζουν οπουδήποτε μεταξύ 10mg και 20mg Tamoxifen τις τελευταίες εβδομάδες της διατροφής τους μαζί με την κλενβουτερόλη.

Ωστόσο, οι γυναίκες πρέπει να γνωρίζουν το γεγονός ότι τα αντισυλληπτικά χάπια περιέχουν οιστρογόνα και ότι συνεπώς η ταμοξιφαίνη μειώνει την αποτελεσματικότητά τους. Έτσι, ενώ χρησιμοποιούν Tamoxifen, οι γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν ανωμαλίες στους εμμηνορροϊκούς κύκλους τους, όπως μειωμένες ποσότητες αιμορραγίας και κύκλους που δεν συμβαίνουν πάντα στις αναμενόμενες κανονικές χρονικές περιόδους.

Η ταμοξιφαίνη συχνά συγκρίνεται με αναστολείς αρωματάσης, αλλά υπάρχει μεγάλη διαφορά μεταξύ αυτών των δύο κατηγοριών φαρμάκων, δεδομένου ότι η τελευταία κατηγορία φαρμάκων ΔΕΝ εμποδίζει τη φυσική παραγωγή οιστρογόνων - ο λόγος για τον οποίο πολλοί εξακολουθούν να επιλέγουν αυτήν την κατηγορία φαρμάκων ως προτιμώμενο φάρμακο αποκατάστασης. Επιπλέον, η ταμοξιφαίνη έχει πολύ ταχύτερα αποτελέσματα σε σύγκριση με οποιονδήποτε αναστολέα αρωματάσης, αν και έχει πολύ μικρότερες επιδράσεις - επομένως, όταν σταματήσετε να χορηγείτε ταμοξιφαίνη, τα ίδια προβλήματα μπορεί να εμφανιστούν εξίσου γρήγορα. Για να αποφευχθεί αυτό, το Tamoxifen πρέπει να χρησιμοποιείται παράλληλα με AI (αναστολέας αρωματάσης).

Τώρα, δεδομένου ότι είναι τόσο σημαντικό να ξεκινήσετε το PCT μόλις ολοκληρώσετε οποιονδήποτε κύκλο στεροειδών για να σταματήσετε οποιαδήποτε σημαντική απώλεια της μάζας που έχετε κερδίσει με τόση προσπάθεια, είναι υψίστης σημασίας να γνωρίζετε ΠΟΤΕ να ξεκινήσετε τη θεραπεία με κύκλο. Αυτό εξαρτάται από τον τύπο των στεροειδών που χρησιμοποιούσατε: εάν έχετε χρησιμοποιήσει στεροειδή από το στόμα, το καλύτερο στοίχημά σας είναι να ξεκινήσετε το συντομότερο δυνατό, αν όχι αμέσως μόλις τελειώσει ο κύκλος των στεροειδών.

Τέλος, πριν ξεκινήσετε ένα Ταμοξιφαίνη θεραπεία, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον βουλευτή σας και να τον ενημερώσετε για όλα τα φάρμακα, εάν υπάρχουν, που παίρνετε εκείνη τη στιγμή. Μην ξεχάσετε να τα αναφέρετε όλα, πράγμα που σημαίνει ότι περιλαμβάνουν βότανα, βιταμίνες και άλλα συμπληρώματα που μπορεί να λαμβάνετε. Η γενετική σας μετράει επίσης, οπότε ο γιατρός πιθανότατα θα απαιτήσει από εσάς να υποβληθείτε σε πολύ λεπτομερή έλεγχο πριν ληφθεί οποιαδήποτε απόφαση σχετικά με τις δοσολογίες και τους χρόνους εφαρμογής της Tamoxifen.