ما هو عقار تاموكسيفين وكيف يتم استخدامه؟

تاموكسيفين هو دواء يؤخذ عن طريق الفم يساعد في حالات طبية مختلفة في مكافحة آثار الأورام. إنه ينتمي إلى عائلة ما يسمى SERMs (اختصار لـ "مُعدِلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية"). يُقال إن هذا الدواء فعال في علاج سرطان الثدي - أي نوع سرطان الثدي الذي يحدده هرمون الاستروجين - ولكن أيضًا في تقليل مخاطر الإصابة بسرطان الثدي بعد الجراحة و / أو العلاج الإشعاعي. كما أنه يعالج جميع الحالات التي يكون فيها سرطان الثدي لدى النساء له أصل وراثي (استعداد وراثي مرتفع لسرطان الثدي).

تم اكتشاف هذا الدواء بالصدفة فقط بينما كان الباحثون يعملون في مختبرات ICI ويبحثون بالفعل عن عقار جديد لمنع الحمل في عام 1962. ثم تم تسويقه في الولايات المتحدة بعد فترة وجيزة ، ولكن تم استخدامه في البداية لعلاج بعض أشكال العقم ، الغرض الذي تاموكسيفين لا يبدو أنه يمثل حقًا العلاج المثالي لـ.

في عام 1971 ، تم إجراء بعض التجارب السريرية الجديدة ووجدت هذه التجارب بعض الفعالية في تاموكسيفين تستخدم لعلاج سرطان الثدي. بعد ذلك بعامين ، مع الإشارة إلى وجود صلة بين الإستروجين وسرطان الثدي ، وبفضل نجاح تلك التجارب السريرية الأولى أيضًا ، قام ICI بتسويق العقار في الولايات المتحدة الأمريكية كعلاج لسرطان الثدي. ومع ذلك ، لم تصدر موافقة إدارة الغذاء والدواء إلا بعد سنوات عديدة ، في عام 1977.

تم بيع العقار بعد ذلك بواسطة ICI في عدد من البلدان الأخرى بالاسم التجاري Nolvadex (وتمت إعادة تسمية الشركة نفسها لاحقًا باسم AstraZeneca). نولفاديكس تبعه لاحقًا كمية معينة من الأدوية الجنيسة التي صنعتها مختبرات أخرى ، أصبح عدد الأدوية كبيرًا للغاية الآن لإدراجها. في عام 1998 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء على توسيع الاستخدامات الطبية / السريرية لـ تاموكسيفين، والتي تضمنت أيضًا الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء اللواتي تم تشخيصهن على أنهن لديهن فرصة كبيرة للإصابة بهذا المرض.

 

على الرغم من النجاح المستمر والمتزايد للدواء في الوقاية من سرطان الثدي وعلاجه أيضًا ، فقد أوقفت AstraZeneca في يونيو 2006 بيع Nolvadex في الولايات المتحدة الأمريكية ، ومع ذلك لا يزال عددًا معينًا من الإصدارات العامة من العقار متاحًا في هذا البلد ، مما يسهل الوصول إليه لجميع المرضى والرياضيين. يعد Nolvadex حاليًا - مع Clomid - أشهر SERM بين الرياضيين وخاصة لاعبي كمال الأجسام.

تاموكسيفين يقدم ، مثل أي عقار آخر في السوق ، بعض الآثار الجانبية التي يمكن أن تكون ضارة بالمستخدمين. بشكل عام ، تشمل هذه الآثار السلبية (على سبيل المثال لا الحصر): الغثيان ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض كمية خلايا الدم البيضاء وانخفاض عدد الصفائح الدموية. ومع ذلك ، يجب التأكيد على أنه ، بصفة عامة ، المخاطر التي يحتمل أن تنشأ عن إدارة تاموكسيفين هي بدرجة أقل بكثير إذا ما قورنت بالمزايا التي تنطوي عليها على نطاق واسع.

في الواقع ، بالإشارة إلى كل من الرجال والنساء الذين يعالجون سرطان الثدي النقيلي ، يمكن إعطاء جرعة من 10-20 ملغ مرتين في اليوم بنجاح كبير وآثار جانبية منخفضة للغاية. الرجال الذين يستخدمون الدواء من أجل التخفيف من التأثيرات الاستروجينية لـ AAS (منشطات الأندروجين الابتنائية) أو أثناء PCT (العلاج بعد الدورة) سيديرون جرعة تتراوح بين 10 مجم و 40 مجم يوميًا في المتوسط. نصف عمر تاموكسيفين تتراوح ما بين 5 أيام و 7 أيام.

الآن ، دعنا نفحص الفئات الرئيسية للآثار الجانبية ، حتى تكون على دراية بما قد تواجهه واتخاذ جميع الاحتياطات اللازمة للسيطرة على هذه الآثار السلبية.

1. الآثار الجانبية الشائعة عند أخذ تاموكسيفين (تحدث لأكثر من 30% من إجمالي المستخدمين): احتباس الماء ، الهبات الساخنة ، فقدان الرغبة الجنسية (الرغبة الجنسية - تحدث بشكل خاص عند الرجال) ، الإفرازات المهبلية.
2. آثار جانبية أقل شيوعًا (يمكن ملاحظته في أكثر من 10% ولكن أقل من 30% من الحالات الناشئة عن إدارة تاموكسيفين): فقدان الوزن ، دورات شهرية غير منتظمة ، غثيان ، تقلبات في المزاج ، نزيف مهبلي.
3. نادرة الآثار الجانبية (التي تم الكشف عنها في أقل من 10% من الحالات التي تمت ملاحظتها) ، تشمل آلام الصدر ، والاكتئاب ، والتغيرات في رؤية العين ، وغيرها ، والتي تتطلب بالتأكيد عناية طبية فورية. إذا واجهت هذه الآثار الجانبية النادرة ، فاطلب المشورة والتدخل من أخصائي طبي مؤهل سيتخذ الخطوات ذات الصلة بعد إرسالك للخضوع لاختبار طبي مناسب.

كما قيل، تاموكسيفين تم استخدامه على نطاق واسع في العديد من الألعاب الرياضية ، وخاصة في كمال الأجسام. هذا الدواء أكثر فاعلية كعلاج داعم للستيرويدات وأشكال دوراتها المختلفة ، نظرًا لأنه يمنع أرومة المنشطات التي يتم تناولها ويساعد على منع بعض الآثار الجانبية الأسوأ ، مثل التثدي.

أثناء ركوب المنشطات ، سيساعد Nolvadex بشكل خاص الرياضيين الأكثر حساسية لتراكم الستيرويد. قد يسبب تراكم الستيرويد العديد من المشاكل (بالإضافة إلى التثدي) مثل تراكم الدهون تحت الجلد واحتباس الماء. Aromatization هي في الواقع المشكلة رقم واحد الناتجة عن أي استخدام الستيرويد. يتسبب هذا الاستخدام في المشكلات المذكورة أعلاه ، من بين أمور أخرى ، وبالتالي لا ينبغي لأحد أن يبدأ دورة الستيرويد ، من أي نوع ، دون التفكير في علاج داعم مناسب. للقيام بذلك بخلاف ذلك ، يشبه المشي على حبل معلق على ارتفاع 20 قدمًا فوق الأرض بدون شبكة أمان تحتك!

بشكل عام، تاموكسيفين تم تنفيذه لثلاثة أسباب رئيسية ، في ثلاثة سياقات مختلفة:

1. لعرقلة عمل الاستروجين الزائد خلال دورة عطرية AAS ؛
2. لمنع عمل جزيئات مثل أوكسي ميثولون يشبه هرمون الاستروجين ؛
3. لمنع عمل تجاوز هرمون الاستروجين في نهاية الدورة ، كجزء من معاهدة التعاون بشأن البراءات.

الحالة الأخيرة مثيرة للاهتمام للغاية مثل تاموكسيفين حقًا فعال في تجنب العواقب التي تحدث عندما ينتهي المرء بأداء دورته الخاصة بالستيرويدات. في الواقع ، عندما تتناول الستيرويدات الابتنائية (التنفيذ الخارجي) ، يتوقف جسمك على الفور تقريبًا وبشكل كامل عن إنتاج هرمون التستوستيرون (الإنتاج الهرموني الداخلي) ، وعندما تنتهي من تناول هذه الستيرويدات الابتنائية ، فإن جسمك لا يستأنف الإنتاج الداخلي فحسب ، بل أيضًا نوعًا ما. من يعوض هذا بشكل غريب عن طريق إنتاج المزيد من هرمون الاستروجين.

وهذا بدوره يحدد أن الجسم يجب أن يواجه ويتعامل مع عمليتين حيث يتم إعاقة عملية تطبيع الأندروجين بسبب زيادة هرمون الاستروجين الذي يتم إنتاجه.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن هذه المستويات المنخفضة وطويلة الأمد من الأندروجين تؤدي على الأرجح إلى إنتاج هرمون يسمى الكورتيزول - وهو هرمون تقويضي معروف بأنه "يكسر" البروتينات والدهون. هذا يؤدي إلى فقدان مكاسب العضلات وقوتها. إذا كنت تحاول الحصول على كتلة أو عضلات أكبر ، فأنت تواجه مشكلة كبيرة. ومن هنا سبب بطلان عقار تاموكسيفين لمن يتطلع إلى أن يصبح "أكبر".

قد تهتم النساء ، اللائي يستخدمن عقار تاموكسيفين أيضًا ، بما يلي: هل هناك أي نوع من الإجراءات التي يقوم بها تاموكسيفين والتي يمكن للرياضيات من خلالها أن يكتسبن مزايا كبيرة في مرحلة ما قبل المسابقة أو في مرحلة التعريف؟

حسنًا ، لقد استطعنا أن نلاحظ من خلال التجربة ، أن غالبية النساء يجدن أنه من الأسهل بكثير فقدان الوزن في صدورهن بدلاً من الفخذين أو الوركين عند اتباع نظام غذائي صارم. السبب في الأساس هرموني: عادةً ما يكون لدى النساء مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في الجزء العلوي من الجسم ومستقبلات هرمون الاستروجين في الجزء السفلي من الجسم. هذا هو المكان الذي يدخل فيه عقار تاموكسيفين إلى اللعبة: فهو يحجب ، بكلمات بسيطة ، تأثيرات ارتباط مستقبلات هرمون الاستروجين بالحمض النووي ، مما يضعف عمل هرمون الاستروجين المولّد للدهون ، وبالتالي ، يسهل على رواسب الدهون في الوركين والفخذين. ليتم إزالتها. عادة ، من أجل تحقيق هذا الهدف ، تقوم الرياضيات بتطبيق ما بين 10 مجم و 20 مجم من تاموكسيفين في الأسابيع الأخيرة من وجباتهم الغذائية مع كلينبوتيرول.

ومع ذلك ، يجب أن تدرك النساء حقيقة أن حبوب منع الحمل تحتوي على هرمون الاستروجين وبالتالي فإن عقار تاموكسيفين يضعف فعاليتها. لذلك ، أثناء استخدام عقار تاموكسيفين ، يمكن للمرأة أن تعاني من عدم انتظام في دوراتها الشهرية ، مثل انخفاض كميات النزيف والدورات التي لا تحدث دائمًا في الفترات المنتظمة المتوقعة.

غالبًا ما تتم مقارنة تاموكسيفين بمثبطات الأروماتاز ، ولكن هناك فرقًا كبيرًا بين هاتين الفئتين من الأدوية ، نظرًا لأن الفئة الأخيرة من الأدوية لا تثبط الإنتاج الطبيعي للإستروجين - وهذا هو السبب في أن الكثيرين لا يزالون يختارون هذه الفئة من الأدوية على أنها أدوية خاصة بهم. دواء الانتعاش المفضل. علاوة على ذلك ، فإن عقار تاموكسيفين له تأثيرات أسرع بكثير مقارنة بأي مثبط للأروماتيز ، على الرغم من أن له تأثيرات أقصر بكثير - وبالتالي ، عندما تتوقف عن إدارة عقار تاموكسيفين ، يمكن أن تحدث نفس المشاكل بنفس السرعة. من أجل تجنب ذلك ، يجب استخدام تاموكسيفين جنبًا إلى جنب مع AI (مثبط أروماتاز).

الآن ، نظرًا لأنه من المهم جدًا بدء معاهدة التعاون بشأن البراءات بمجرد الانتهاء من أي دورة من الستيرويد من أجل إيقاف أي خسارة كبيرة في الكتلة التي اكتسبتها بجهد كبير ، فمن الأهمية بمكان معرفة متى تبدأ العلاج بعد الدورة. هذا يعتمد على نوع المنشطات التي كنت تستخدمها: إذا كنت قد استخدمت المنشطات عن طريق الفم ، فإن أفضل رهان لك هو أن تبدأ في أقرب وقت ممكن ، إن لم يكن على الفور بمجرد انتهاء دورة الستيرويد.

أخيرًا ، قبل البدء في ملف تاموكسيفين العلاج ، يجب عليك استشارة MP الخاص بك ويجب عليك إبلاغه بجميع الأدوية ، إن وجدت ، التي تتناولها في ذلك الوقت. لا تنس أن تذكرهم جميعًا ، مما يعني تضمين الأعشاب والفيتامينات والمكملات الأخرى التي قد تتناولها. يتم احتساب الجينات أيضًا ، لذلك سيطلب منك الطبيب على الأرجح الخضوع لفحص شامل للغاية قبل اتخاذ أي قرار بشأن جرعات وأوقات تنفيذ عقار تاموكسيفين.